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bazedoxifene (tse-424) 是一種有口服活性的，能透過(guò)血腦屏障的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
am679 是一種有效的、選擇性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (flap) 抑制劑，在人膜結(jié)合試驗(yàn)中 ic50 為 2 nm。am679 可顯著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病變以及眼部半胱氨酰白三烯 (cyslts) 的合成。
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quiflapon sodium (mk-591 sodium) 是選擇性的，特異性的 flap 抑制劑。quiflapon sodium 是一種有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
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talazoparib (bmn-673) 是一種高效的，具有口服活性的 parp 1/2 抑制劑。talazoparib 抑制 parp1 和 parp2 酶活性的 ki 值分別為 1.2 nm 和 0.87 nm。talazoparib 具有抗腫瘤活性。
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bitopertin 是一種有效的非競(jìng)爭(zhēng)性glycine reuptake 抑制劑，抑制甘氨酸攝取，ic50 為 25 nm。
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temozolomide (nsc 362856) 是一種可透過(guò)血腦屏障的口服活性的 dna 烷基化 (dna alkylating) 劑。temozolomide 也是一種促自噬 (autophagy) 和促凋亡劑 (apoptosis)。temozolomide 對(duì)以低水平的 o6-烷基鳥(niǎo)嘌呤 dna 烷基轉(zhuǎn)移酶 (ogat) 和功能失配修復(fù)系統(tǒng)為特征的腫瘤細(xì)胞有效。temozolomide 具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
atazanavir (bms-232632) 是一種高選擇性的 hiv-1蛋白酶抑制劑，用于艾滋病毒感染的研究。atazanavir 是 cyp3a4 的底物和抑制劑，也是 p-糖蛋白的抑制劑和誘導(dǎo)劑。atazanavir 也是 sars-cov 3clpro 的抑制劑，ic50 為 3.49 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
quiflapon (mk-591)是一種選擇性和特異性的 flap 抑制劑，ic50 為 1.6 nm。quiflapon 也是一種有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑，在完整的人和誘導(dǎo)的大鼠多形核白細(xì)胞 pmnls 中，其 ic50 值分別為 3.1 nm 和 6.1 nm。quiflapon 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
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rivastigmine tartrate (ena 713; sdz-ena 713) 是一種具有口服活性的，有效的膽堿酯酶 (che) 抑制劑，可抑制丁酰膽堿酯酶 (bche) 和乙酰膽堿酯酶 (ache)，ic50 分別為 0.037 μm 和 4.15 μm。rivastigmine tartrate 可透過(guò)血腦屏障 (bbb)。rivastigmine tartrate 是一種擬副交感神經(jīng)劑或膽堿能劑，用于研究輕度至中度阿爾茨海默氏型癡呆和帕金森氏病引起的癡呆。
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sb 415286 是一種有效的 gsk-3α 抑制劑，ic50 值為 77.5 nm，ki 值為 30.75 nm；sb 415286 對(duì)人 gsk-3α 和 gsk-3β 的抑制效果相同。
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sobetirome (gc-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (trβ) 激動(dòng)劑，sobetirome可選擇性結(jié)合到trβ-1，ec50 為 0.16 μm。
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devimistat (cpi-613) 是一種硫辛酸類(lèi)似物，可抑制丙酮酸脫氫酶 (pdh) 和 α-酮戊二酸脫氫酶，破壞線粒體代謝 并顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。
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ricolinostat (acy-1215) 是一種有效，選擇性的 hdac6 抑制劑，ic50 為 5 nm。acy-1215 也可抑制 hdac1，hdac2 和 hdac3，ic50 分別為 58，48 和 51 nm。
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triciribine 是一種 dna 合成 (dna synthesis) 抑制劑，也抑制 akt 和 hiv-1/2，ic50 分別為 130 nm 和 0.02-0.46 μm。
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chir-090是一種有效，緩慢，親和力強(qiáng)的 lpxc 脫乙酰酶抑制劑。它與 e. coli lpxc 結(jié)合的 ki 值為 4.0 nm。
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ctep (ro 4956371) 是一種新穎的，長(zhǎng)效的，可口服的 mglu5 受體別構(gòu)拮抗劑，ic50 值為 2.2 nm，對(duì)其選擇性是對(duì)其他 mglu 受體的 1000 多倍。
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ertugliflozin (pf-04971729) 是有效的、選擇性的、具有口服活性的鈉離子依賴的葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2 (sglt2) 的有效選擇性抑制劑。ertugliflozin (pf-04971729) 對(duì)h-sglt2 的 ic50 值為 0.877 nm。ertugliflozin (pf-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
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carfilzomib (pr-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在anbl-6和rpmi 8226細(xì)胞中的 ic50 為5 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
romidepsin (fk 228) 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙； (hdac) 抑制劑，抑制 hdac1，hdac2，hdac4 和 hdac6，ic50 值分別為 36 nm，47 nm，510 nm 和 1.4 μm。romidepsin (fk 228) 由紫色桿菌產(chǎn)生，誘導(dǎo) g2/m 細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。
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ly2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (bace1) 抑制劑，ic50 值為 239 nm-249 nm，能夠降低 aβ 蛋白的分泌，ec50 值為 300 nm。
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preladenant 是一種有效，競(jìng)爭(zhēng)性的人腺苷 a2a 受體拮抗劑，ki 為 1.1 nm，比其他腺苷受體選擇性高100倍以上。
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encenicline hydrochloride (evp-6124 hydrochloride) 是一種新型 α7 神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體 (nachrs)激動(dòng)劑。
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gw791343 dihydrochloride是p2x7變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，有種屬特異性，對(duì)人p2x7的pic50為6.9-7.2。
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ys-49 是 pi3k/akt (rhoa 的下游靶標(biāo)) 的激活劑，可減少 3-甲基膽堿處理的細(xì)胞中 rhoa/pten 的激活。ys-49 能通過(guò)誘導(dǎo)血紅素加氧酶 (ho-1) 來(lái)抑制血管緊張素 ii (ang ii) 刺激 vsmc 細(xì)胞的增殖。ys-49 是異喹啉化合物生物堿，因能激活心臟 β-adrenoceptors 而具有強(qiáng)烈的正性肌力作用。
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d-64131 是一種具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制劑，抑制微管蛋白聚合的 ic50 值為 0.53 μm。d-64131 具有抗絲分裂活性。d-64131 可用于癌癥研究。
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(r)-filanesib ((r)-arry-520) 是 filanesib (hy-15187) 的 r 型異構(gòu)體。filanesib 是紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 ksp 抑制劑，ic50 為 6 nm。
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atorvastatin hemicalcium salt (ci-981) 是一種口服活性的 3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶a (hmg-coa) 還原酶抑制劑，具有有效降低血脂的能力。atorvastatin hemicalcium salt 以 ic50分別為 0.39 μm 和 2.39 μm 來(lái)抑制人 sv-smc 增殖和侵襲。
更新時(shí)間:2025-09-11
nsc 42834 (jak2 inhibitor v) 是新型 jak2 特異性抑制劑，能以劑量依賴的形式抑制 jak2-v617f 和 jak2-wt 的自磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
salubrinal 是有效的選擇性 eif2α 去磷酸化抑制劑。salubrinal 作為雙特異性磷酸酶 2 (dusp2) 抑制劑，抑制抗膠原蛋白抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎。salubrinal 具有抗 hsv-1 病毒的活性，并抑制由 hsv-1 蛋白 icp34.5 介導(dǎo)的 eif2α 的去磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
pf-670462 是一種有效的，選擇性的 casein kinase (ckiε/ckiδ) 抑制劑，ic50 值分別為 7.7 nm 和 14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
ezetimibe (sch 58235) 是有效的膽固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制劑。ezetimibe 是一種 npc1l1 抑制劑，是有效的 nrf2 激活劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
vicriviroc maleate (sch-417690 maleate; sch-d maleate) 是一種有效，選擇性，可口服，可透過(guò)血腦屏障的 ccr5 拮抗劑，ki 值為 2.5 nm，同時(shí)抑制外周血單核細(xì)胞中的 hiv-1 的活性，ic90 值分別為 3.3 nm (jrfl)，2.8 nm (ada-m)，1.8 nm (301657)，4.9 nm (jv1083) 和 10 nm (ru?570)。
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bazedoxifene acetate (tse-424 acetate) 是一種有口服活性的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene acetate 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
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