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ciproxifan maleate (fub 359 maleate) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性的組胺 h3 受體拮抗劑，ic50 值為 9.2 nm。ciproxifan maleate 對(duì)其他受體亞型的表觀親和力低。ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿爾茲海默癥。

更新時(shí)間:2025-09-11

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(Rac)-Rotigotine hydrochloride

(rac)-rotigotine hydrochloride 是 rotigotine 的外消旋體。rotigotine 是?dopamine receptor 激動(dòng)劑，是 5-ht1a receptor 的部分激動(dòng)劑，以及 α2b-adrenergic receptor?的拮抗劑，ki?值分別為 0.71?nm (dopamine d3 receptor)，4-15?nm (d2，d5，d4 receptors)，83?nm (dopamine d1 receptor)。

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CHAPS

chaps，一種 cholic acid 的衍生物，是一種兩性離子洗滌劑，可溶解膜蛋白。chaps 用于穩(wěn)定各種蛋白質(zhì)-dna 復(fù)合物，并可以保留溶液中蛋白質(zhì)的生化活性。

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Voreloxin Hydrochloride

voreloxin hydrochloride 是一種新創(chuàng)的拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii (topoisomerase ii) 抑制劑，能夠誘導(dǎo) dna 雙鏈斷裂，阻滯 g2 期，最終細(xì)胞凋亡。

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(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3

(24s)-24,25-dihydroxyvitamin d3 ((24s)-24,25-dihydroxycholecalciferol) 是維生素 d3 的一種非活性形式，它經(jīng)過(guò)不同程度的羥基化作用形成活性維生素 d3 類(lèi)似物。

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Bazedoxifene

bazedoxifene (tse-424) 是一種有口服活性的，能透過(guò)血腦屏障的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。

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SB-674042

sb-674042是非肽類(lèi)食欲肽ox1受體拮抗劑，kd為3.76 nm，比對(duì)ox2受體的抑制性高100倍。

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AM679

am679 是一種有效的、選擇性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (flap) 抑制劑，在人膜結(jié)合試驗(yàn)中 ic50 為 2 nm。am679 可顯著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病變以及眼部半胱氨酰白三烯 (cyslts) 的合成。

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Quiflapon sodium

quiflapon sodium (mk-591 sodium) 是選擇性的，特異性的 flap 抑制劑。quiflapon sodium 是一種有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

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Talazoparib

talazoparib (bmn-673) 是一種高效的，具有口服活性的 parp 1/2 抑制劑。talazoparib 抑制 parp1 和 parp2 酶活性的 ki 值分別為 1.2 nm 和 0.87 nm。talazoparib 具有抗腫瘤活性。

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Temsavir

temsavir (bms-626529) 是一種 hiv-1 gp120 抑制劑，抑制其結(jié)合到 cd4+ t 細(xì)胞。

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Bitopertin

bitopertin 是一種有效的非競(jìng)爭(zhēng)性glycine reuptake 抑制劑，抑制甘氨酸攝取，ic50 為 25 nm。

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Temozolomide

temozolomide (nsc 362856) 是一種可透過(guò)血腦屏障的口服活性的 dna 烷基化 (dna alkylating) 劑。temozolomide 也是一種促自噬 (autophagy) 和促凋亡劑 (apoptosis)。temozolomide 對(duì)以低水平的 o6-烷基鳥(niǎo)嘌呤 dna 烷基轉(zhuǎn)移酶 (ogat) 和功能失配修復(fù)系統(tǒng)為特征的腫瘤細(xì)胞有效。temozolomide 具有抗腫瘤和抗血管生成作用。

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Atazanavir

atazanavir (bms-232632) 是一種高選擇性的 hiv-1蛋白酶抑制劑，用于艾滋病毒感染的研究。atazanavir 是 cyp3a4 的底物和抑制劑，也是 p-糖蛋白的抑制劑和誘導(dǎo)劑。atazanavir 也是 sars-cov 3clpro 的抑制劑，ic50 為 3.49 μm。

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Quiflapon

quiflapon (mk-591)是一種選擇性和特異性的 flap 抑制劑，ic50 為 1.6 nm。quiflapon 也是一種有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑，在完整的人和誘導(dǎo)的大鼠多形核白細(xì)胞 pmnls 中，其 ic50 值分別為 3.1 nm 和 6.1 nm。quiflapon 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

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Rivastigmine tartrate

rivastigmine tartrate (ena 713; sdz-ena 713) 是一種具有口服活性的，有效的膽堿酯酶 (che) 抑制劑，可抑制丁酰膽堿酯酶 (bche) 和乙酰膽堿酯酶 (ache)，ic50 分別為 0.037 μm 和 4.15 μm。rivastigmine tartrate 可透過(guò)血腦屏障 (bbb)。rivastigmine tartrate 是一種擬副交感神經(jīng)劑或膽堿能劑，用于研究輕度至中度阿爾茨海默氏型癡呆和帕金森氏病引起的癡呆。

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Tirofiban hydrochloride monohydrate

tirofiban鹽酸鹽一水合物是非肽類(lèi)，糖蛋白iib/iiia拮抗劑。

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Valganciclovir

valganciclovir是ganciclovir的原藥，具有抗巨細(xì)胞病毒cmv感染的活性。

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SB 415286

sb 415286 是一種有效的 gsk-3α 抑制劑，ic50 值為 77.5 nm，ki 值為 30.75 nm；sb 415286 對(duì)人 gsk-3α 和 gsk-3β 的抑制效果相同。

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RO-9187

ro-9187是高效的hcv病毒復(fù)制抑制劑，ic50值為171 nm。

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Sobetirome

sobetirome (gc-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (trβ) 激動(dòng)劑，sobetirome可選擇性結(jié)合到trβ-1，ec50 為 0.16 μm。

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CHR-6494

chr-6494 是一種有效的 haspin 抑制劑，能夠抑制組蛋白 h3t3 的磷酸化，ic50 值為 2 nm。

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VX-11e

vx-11e 是一種高效的，具有選擇性的，可口服的 erk 抑制劑，ki 值 < 2 nm。

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Selisistat

selisistat (ex-527) 是一種有效，選擇性的 sirt1 抑制劑，ic50 為 98 nm。

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Devimistat

devimistat (cpi-613) 是一種硫辛酸類(lèi)似物，可抑制丙酮酸脫氫酶 (pdh) 和 α-酮戊二酸脫氫酶，破壞線粒體代謝并顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。

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Ricolinostat

ricolinostat (acy-1215) 是一種有效，選擇性的 hdac6 抑制劑，ic50 為 5 nm。acy-1215 也可抑制 hdac1，hdac2 和 hdac3，ic50 分別為 58，48 和 51 nm。

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Triciribine

triciribine 是一種 dna 合成 (dna synthesis) 抑制劑，也抑制 akt 和 hiv-1/2，ic50 分別為 130 nm 和 0.02-0.46 μm。

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Onalespib

onalespib (at13387) 是一種長(zhǎng)效的二代 hsp90 抑制劑，kd 值為 0.71 nm。

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SAR131675

sar131675是有效，選擇性的 vegfr3 抑制劑，ic50 值為23 nm。

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CHIR-090

chir-090是一種有效，緩慢，親和力強(qiáng)的 lpxc 脫乙酰酶抑制劑。它與 e. coli lpxc 結(jié)合的 ki 值為 4.0 nm。

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CTEP

ctep (ro 4956371) 是一種新穎的，長(zhǎng)效的，可口服的 mglu5 受體別構(gòu)拮抗劑，ic50 值為 2.2 nm，對(duì)其選擇性是對(duì)其他 mglu 受體的 1000 多倍。

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DGAT-1 inhibitor 2

dgat-1 inhibitor 2是有效的dgat-1抑制劑，具有減肥功效。

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Ertugliflozin

ertugliflozin (pf-04971729) 是有效的、選擇性的、具有口服活性的鈉離子依賴的葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2 (sglt2) 的有效選擇性抑制劑。ertugliflozin (pf-04971729) 對(duì)h-sglt2 的 ic50 值為 0.877 nm。ertugliflozin (pf-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。

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AMG 517

amg 517是有效的香草素受體-1 (trpv1) 拮抗劑，ic50值為0.5 nm。

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Carfilzomib

carfilzomib (pr-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在anbl-6和rpmi 8226細(xì)胞中的 ic50 為5 nm。

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Romidepsin

romidepsin (fk 228) 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙酰化酶 (hdac) 抑制劑，抑制 hdac1，hdac2，hdac4 和 hdac6，ic50 值分別為 36 nm，47 nm，510 nm 和 1.4 μm。romidepsin (fk 228) 由紫色桿菌產(chǎn)生，誘導(dǎo) g2/m 細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。

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ZM323881

zm323881是有效，選擇性的 vegfr2 抑制劑， ic50 值小于2 nm。

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LY2811376

ly2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (bace1) 抑制劑，ic50 值為 239 nm-249 nm，能夠降低 aβ 蛋白的分泌，ec50 值為 300 nm。

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IOX2

iox2 是一種特異性的脯氨酰羥化酶-2 (phd2) 抑制劑，ic50 為 22 nm。

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Preladenant

preladenant 是一種有效，競(jìng)爭(zhēng)性的人腺苷 a2a 受體拮抗劑，ki 為 1.1 nm，比其他腺苷受體選擇性高100倍以上。

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Encenicline hydrochloride

encenicline hydrochloride (evp-6124 hydrochloride) 是一種新型 α7 神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體 (nachrs)激動(dòng)劑。

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GW791343 dihydrochloride

gw791343 dihydrochloride是p2x7變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，有種屬特異性，對(duì)人p2x7的pic50為6.9-7.2。

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PRX-08066

prx-08066是5-ht受體2b（5-ht2br）拮抗劑，ic50為3.4 nm，能選擇性的促使肺動(dòng)脈血管舒張。

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YS-49

ys-49 是 pi3k/akt (rhoa 的下游靶標(biāo)) 的激活劑，可減少 3-甲基膽堿處理的細(xì)胞中 rhoa/pten 的激活。ys-49 能通過(guò)誘導(dǎo)血紅素加氧酶 (ho-1) 來(lái)抑制血管緊張素 ii (ang ii) 刺激 vsmc 細(xì)胞的增殖。ys-49 是異喹啉化合物生物堿，因能激活心臟 β-adrenoceptors 而具有強(qiáng)烈的正性肌力作用。

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TTP 22

ttp 22 是一種有效的 ck2 抑制劑，ic50 和 ki 值分別為 100 nm 和 40 nm。

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