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ciproxifan maleate (fub 359 maleate) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性和競爭性的組胺 h3 受體拮抗劑，ic50 值為 9.2 nm。ciproxifan maleate 對其他受體亞型的表觀親和力低。ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿爾茲海默癥。
更新時間:2025-09-11
(rac)-rotigotine hydrochloride 是 rotigotine 的外消旋體。rotigotine 是?dopamine receptor 激動劑，是 5-ht1a receptor 的部分激動劑，以及 α2b-adrenergic receptor?的拮抗劑，ki?值分別為 0.71?nm (dopamine d3 receptor)，4-15?nm (d2，d5，d4 receptors)，83?nm (dopamine d1 receptor)。
更新時間:2025-09-11
chaps，一種 cholic acid 的衍生物，是一種兩性離子洗滌劑，可溶解膜蛋白。chaps 用于穩(wěn)定各種蛋白質(zhì)-dna 復(fù)合物，并可以保留溶液中蛋白質(zhì)的生化活性。
更新時間:2025-09-11
voreloxin hydrochloride 是一種新創(chuàng)的拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii (topoisomerase ii) 抑制劑，能夠誘導(dǎo) dna 雙鏈斷裂，阻滯 g2 期，最終細(xì)胞凋亡。
更新時間:2025-09-11
(24s)-24,25-dihydroxyvitamin d3 ((24s)-24,25-dihydroxycholecalciferol) 是維生素 d3 的一種非活性形式，它經(jīng)過不同程度的羥基化作用形成活性維生素 d3 類似物。
更新時間:2025-09-11
bazedoxifene (tse-424) 是一種有口服活性的，能透過血腦屏障的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對 erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
更新時間:2025-09-11
am679 是一種有效的、選擇性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (flap) 抑制劑，在人膜結(jié)合試驗(yàn)中 ic50 為 2 nm。am679 可顯著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病變以及眼部半胱氨酰白三烯 (cyslts) 的合成。
更新時間:2025-09-11
quiflapon sodium (mk-591 sodium) 是選擇性的，特異性的 flap 抑制劑。quiflapon sodium 是一種有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
更新時間:2025-09-11
talazoparib (bmn-673) 是一種高效的，具有口服活性的 parp 1/2 抑制劑。talazoparib 抑制 parp1 和 parp2 酶活性的 ki 值分別為 1.2 nm 和 0.87 nm。talazoparib 具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-09-11
temozolomide (nsc 362856) 是一種可透過血腦屏障的口服活性的 dna 烷基化 (dna alkylating) 劑。temozolomide 也是一種促自噬 (autophagy) 和促凋亡劑 (apoptosis)。temozolomide 對以低水平的 o6-烷基鳥嘌呤 dna 烷基轉(zhuǎn)移酶 (ogat) 和功能失配修復(fù)系統(tǒng)為特征的腫瘤細(xì)胞有效。temozolomide 具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
更新時間:2025-09-11
atazanavir (bms-232632) 是一種高選擇性的 hiv-1蛋白酶抑制劑，用于艾滋病毒感染的研究。atazanavir 是 cyp3a4 的底物和抑制劑，也是 p-糖蛋白的抑制劑和誘導(dǎo)劑。atazanavir 也是 sars-cov 3clpro 的抑制劑，ic50 為 3.49 μm。
更新時間:2025-09-11
quiflapon (mk-591)是一種選擇性和特異性的 flap 抑制劑，ic50 為 1.6 nm。quiflapon 也是一種有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑，在完整的人和誘導(dǎo)的大鼠多形核白細(xì)胞 pmnls 中，其 ic50 值分別為 3.1 nm 和 6.1 nm。quiflapon 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
更新時間:2025-09-11
rivastigmine tartrate (ena 713; sdz-ena 713) 是一種具有口服活性的，有效的膽堿酯酶 (che) 抑制劑，可抑制丁酰膽堿酯酶 (bche) 和乙酰膽堿酯酶 (ache)，ic50 分別為 0.037 μm 和 4.15 μm。rivastigmine tartrate 可透過血腦屏障 (bbb)。rivastigmine tartrate 是一種擬副交感神經(jīng)劑或膽堿能劑，用于研究輕度至中度阿爾茨海默氏型癡呆和帕金森氏病引起的癡呆。
更新時間:2025-09-11
sb 415286 是一種有效的 gsk-3α 抑制劑，ic50 值為 77.5 nm，ki 值為 30.75 nm；sb 415286 對人 gsk-3α 和 gsk-3β 的抑制效果相同。
更新時間:2025-09-11
sobetirome (gc-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (trβ) 激動劑，sobetirome可選擇性結(jié)合到trβ-1，ec50 為 0.16 μm。
更新時間:2025-09-11
devimistat (cpi-613) 是一種硫辛酸類似物，可抑制丙酮酸脫氫酶 (pdh) 和 α-酮戊二酸脫氫酶，破壞線粒體代謝 并顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。
更新時間:2025-09-11
ricolinostat (acy-1215) 是一種有效，選擇性的 hdac6 抑制劑，ic50 為 5 nm。acy-1215 也可抑制 hdac1，hdac2 和 hdac3，ic50 分別為 58，48 和 51 nm。
更新時間:2025-09-11
triciribine 是一種 dna 合成 (dna synthesis) 抑制劑，也抑制 akt 和 hiv-1/2，ic50 分別為 130 nm 和 0.02-0.46 μm。
更新時間:2025-09-11
chir-090是一種有效，緩慢，親和力強(qiáng)的 lpxc 脫乙酰酶抑制劑。它與 e. coli lpxc 結(jié)合的 ki 值為 4.0 nm。
更新時間:2025-09-11
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