PF-04701475

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pf-04701475.htmlpf-04701475 是一種有效的 ampa 受體增效劑，ec50 為 123 nm。pf-04701475 可用于研究神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

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WU-07047

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/wu-07047.htmlwu-07047 是 ym-254890 (hy-111557) 的簡化類似物，是一種選擇性 gαq/11 抑制劑。wu-07047 可以抑制核苷酸交換。

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官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/α-lipoic-acid-derivative-1.htmlα-lipoic acid derivative 1 (compound an-7) 是一種 α-硫辛酸衍生物，通過緩釋活性 α-硫辛酸 (la) 促進(jìn)骨骼肌中葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，顯著提高葡萄糖代謝能力。α-lipoic acid derivative 1 在 l6 骨骼肌細(xì)胞中顯著提高葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)速率，比母體化合物 α-硫辛酸 (hy-n0492) 的效能高約 12 倍。在輕度糖尿病小鼠模型中，10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 連續(xù) 2 周顯著降低血糖水平 (降幅達(dá) 39%)。α-lipoic acid derivative 1 在糖尿病相關(guān)的葡萄糖代謝研究中具有重要潛力。

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S14063

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s14063.htmls14063 是一種有效的 5-ht1a 受體拮抗劑。s14063 不具有 β-腎上腺素能受體阻斷特性。

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Oleoyl ethyl amide

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/oleoyl-ethyl-amide.htmloleoyl ethyl amide (n-ethyloleamide) 是脂肪酸酰胺水解酶 (faah) 抑制劑。oleoyl ethyl amide 可抑制膀胱過度活動。

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IACS-4759

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/iacs-4759.htmliacs-4759 是一種有效且選擇性的 mth1（mutt 同源物 1）抑制劑，ic50 為 0.6 nm。iacs-4759 具有抗癌作用。

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LY329146

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ly329146.htmlly329146，raloxifene (hy-13738) 類似物，是多藥耐藥蛋白（mrp1）抑制劑。ly329146 抑制白三烯 c4 (ltc4) 轉(zhuǎn)運(yùn)，ic50 為 0.8 μm。

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LASSBio-1359

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lassbio-1359.htmllassbio-1359 是一種腺苷 a2a 受體激動劑，具有血管舒張和抗炎活性。

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S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-tram-tram-farnesylated-cysteine-methyl-ester.htmls-tram,tram-farnesylated cysteine methyl ester 是一種多藥耐藥轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (transporter) 激活劑。s-tram,tram-farnesylated cysteine methyl ester 通過刺激多藥耐藥轉(zhuǎn)運(yùn)體 atp 酶 (atpase) 活性并競爭藥物結(jié)合而起作用。

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WAY-207024 dihydrochloride

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/way-207024-dihydrochloride.htmlway-207024 (dihydrochloride) 是一種有效的口服活性 gnrh 拮抗劑，可降低血漿中黃體生成素 (lh) 水平。

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VMY-2-95

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vmy-2-95.htmlvmy-2-95 是一種具有口服活性、血腦屏障 (bbb) 滲透性的 α4β2 煙堿乙酰膽堿受體 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 脫敏劑。vmy-2-95 可用于抑郁癥或成癮的研究。

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RU 45196

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ru-45196.htmlru 45196是 estra-4,9-二烯系列的 11 β 取代的 19-去甾體。ru 45196 顯示出熒光特性 (激發(fā)在 480 nm，發(fā)射在 525 nm) 以及對糖皮質(zhì)激素和黃體酮受體的高結(jié)合親和力。

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A-119637

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/a-119637.htmla-119637 是一種活性化合物。

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(R)-Dabelotine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/r-dabelotine.html(r)-dabelotine 是達(dá)貝羅汀的 r 異構(gòu)體，是一種腎上腺素能激動劑，在癡呆癥研究中具有重要價(jià)值。

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Alvimopan metabolite

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/alvimopan-metabolite.htmlalvimopan metabolite是一種μ阿片受體拮抗劑，具有選擇性與μ外周受體相互作用的活性。alvimopan metabolite可以作為潛在的抑制藥物，用于緩解阿片類藥物引起的副作用。alvimopan metabolite在研發(fā)中被識別為一種高選擇性的μ阿片受體拮抗劑。

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Alvimopan metabolite hydrochloride

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/alvimopan-metabolite-hydrochloride.htmlalvimopan metabolite hydrochloride 是一種外周限制性阿片受體 (opioid receptor) 拮抗劑，在豚鼠回腸中抑制電誘發(fā)收縮和自發(fā)機(jī)械活動的幅度。

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2,3-Dinor thromboxane b1

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/2-3-dinor-thromboxane-b1.html2,3-dinor thromboxane b1 是一種 thromboxane b2 (hy-113331) 的尿液代謝物。

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S 16474

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-16474.htmls 16474 是一種環(huán)肽，對 nk1 和 nk2 受體具有拮抗作用。s 16474 可用于神經(jīng)源性炎癥的研究。

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Asalin

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/asalin.htmlasalin (cifelin) 是一種抗腫瘤劑，可用于宮頸癌、喉癌和其他癌癥的研究。

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A-58365B

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/a-58365b.htmla-58365b 是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ace) 抑制劑。a-58365b 具有抗高血壓作用

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Bevantolol hydrochloride (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bevantolol-hydrochloride-standard.htmlbevantolol (hydrochloride) (standard)是 bevantolol (hydrochloride) 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。bevantolol hydrochloride 是一種選擇性的 β1/α1-腎上腺素受體 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗劑，在大鼠大腦皮層中的 pki 值分別為 7.83、6.9。bevantolol hydrochloride 是有效的 ca2+ 拮抗劑。

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Aprophen

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aprophen.htmlaprophen (aprofene) 是一種抗毒蕈堿抑制劑。aprophen 可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的研究。

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BiPNQ

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bipnq.htmlbipnq 是查加斯病的病原體克氏錐蟲的強(qiáng)效抑制劑。

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Dimestrol

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dimestrol.htmldimestrol (diethylstilbestrol dimethyl ether) 是 diethylstilbestrol (hy-14598) 的前體。

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GW274150 dihydrochloride

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gw274150-dihydrochloride.htmlgw274150 (dihydrochloride) 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 nadph 依賴型人誘導(dǎo)型一氧化氮合成酶 (inos) (kd=40 nm) 和大鼠 (inos) 抑制劑。gw274150 (dihydrochloride) 對人和大鼠內(nèi)皮一氧化氮合酶 (enos) 和神經(jīng)元一氧化氮合酶 (nnos) 均顯示較低效力。gw274150 (dihydrochloride) 在急性肺損傷炎癥模型中發(fā)揮保護(hù)作用。

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Amicarbalide

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/amicarbalide.htmlamicarbalide 是一種活性化合物。

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Icosabutate (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/icosabutate-standard.htmlicosabutate (standard)是 icosabutate 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。icosabutate 是一種具有口服活性的 ω-3多不飽和脂肪酸，是二十碳五烯酸的衍生物 (epa derivative)。icosabutate 克服了未經(jīng)修飾的 epa 對肝臟靶向的缺點(diǎn)，可改善了胰島素敏感性，肝炎和纖維化。icosabutate 具有良好的耐受性，可有效降低持續(xù)性高甘油三酯血癥中的非高密度脂蛋白膽固醇 (non-hdl-c) 水平。

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Bisnorcymserine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bisnorcymserine.htmlbisnorcymserine ((-)-bisnorcymserine) 是丁酰膽堿酯酶 (bche) 的抑制劑，ic50 為 0.228 nm。bisnorcymserine 可降低淀粉樣蛋白-β 肽 (aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿爾茨海默病。bisnorcymserine 具有血腦屏障通透性。

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Apalcillin

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/apalcillin.htmlapalcillin (pc-904) 與 ro 48-1220（一種青霉砜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑）聯(lián)合使用，對革蘭氏陰性需氧和厭氧細(xì)菌（不包括產(chǎn)酸克雷伯菌）表現(xiàn)出廣譜活性。它對產(chǎn)生 β-內(nèi)酰胺酶的卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌和淋病奈瑟菌表現(xiàn)出強(qiáng)效活性，有效 mic（11 μg/ml）。該組合還可在低 mic（0.25 至 4 μg/ml）下抑制銅綠假單胞菌、嗜麥芽窄食單胞菌和不動桿菌。然而，其對苯唑西林耐藥葡萄球菌和某些革蘭氏陽性菌的療效有限。apalcillin/ro 48-1220 對某些產(chǎn)超廣譜 β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌的療效與哌拉西林/他唑巴坦相當(dāng)，但對 shv 型 β-內(nèi)酰胺酶的療效較差。

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PF-184563

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pf-184563.htmljanthitrem f 是一種能從發(fā)生震顫原 (tremorigen) 的青霉菌中分離得到的代謝物，是黑麥草交錯病的潛在致病因子。

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Cymiazole

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cymiazole.htmlcymiazole 是一種殺螨劑。

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Cymiazole (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cymiazole-standard.htmlcymiazole (standard)是 cymiazole 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。cymiazole 是一種殺螨劑。

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Citalopram oxalate

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/citalopram-oxalate.htmlcitalopram oxalate是一種血清素?cái)z取抑制劑，可作為抗抑郁藥，有效減少酗酒者的乙醇攝取，與三環(huán)類抗抑郁藥相比，它為患有遲發(fā)性運(yùn)動障礙的抑郁癥患者提供了一種更好的選擇，因?yàn)槿h(huán)類抗抑郁藥可能會使病情惡化。

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Denopterin

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/denopterin.htmldenopterin 是一種二氫葉酸還原酶 (dhfr) 抑制劑和一種抗葉酸劑。denopterin 是一種抗代謝物，對細(xì)胞具有毒性作用，可用于癌癥。

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Alanopine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/alanopine.htmlalanopine 是 providencia 和 proteus 脂多糖的一種非糖成分。

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Embusartan

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/embusartan.htmlembusartan (bay 10-6734) 是一種腦滲透性的且有效的 at1 receptor 拮抗劑。embusartan 由于其高脂溶性特征，能夠抑制血管緊張素ii (ang ii) 與中樞神經(jīng)系統(tǒng) (cns) 核內(nèi)的 at1 receptors 結(jié)合。embusartan 有望用于交感神經(jīng)過度活躍和高血壓的研究。

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Leucinocaine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/leucinocaine.htmlleucinocaine 是一種活性化合物。

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Flutonidine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/flutonidine.htmlflutonidine (st-600) 是一種 clonidine (hy-12721) 類似物，表現(xiàn)出降血壓和交感神經(jīng)抑制的作用。flutonidine 最初引起的高血壓是由于刺激外周的 α1 和 α2 adrenoceptors，而隨后血壓的下降則是由于刺激中心的 α2 adrenoceptors。flutonidine 可以降低 ouabain 引發(fā)的心律失常和致命作用。flutonidine 有望用于研究心臟苷類引起的室性心律失常。

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Mepazine acetate

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mepazine-acetate.htmlmepazine acetate (pecazine acetate)是一種藥物，具有抑制malt1蛋白酶活性的活性。mepazine acetate常被用于研究malt1在生物學(xué)中的作用。mepazine acetate對小鼠骨髓前體細(xì)胞的處理強(qiáng)烈抑制了rank配體（rankl）誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成。mepazine acetate還抑制了多種破骨細(xì)胞標(biāo)志物的表達(dá)，如trap、貓hepsin k和降鈣素。mepazine acetate的保護(hù)作用不受malt1缺乏的影響。mepazine acetate的作用機(jī)制可能涉及malt1獨(dú)立的機(jī)制，這一方面在未來的研究中需要加以考慮。

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Erucin (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/erucin-standard.htmlerucin (standard)是 erucin 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。erucin (eru) 是一種異硫氰酸鹽 (isothiocyanate)，在芝麻菜 (arugula) 中尤其豐富。erucin 具有抗癌、神經(jīng)保護(hù)和抗炎活性。

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Empenthrin

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/empenthrin.htmlempenthrin (s-2852f) 是一種合成擬除蟲菊酯。empenthrin 可用于殺蟲劑。empenthrin 對 pentobarbital (ptb) 代謝酶的抑制作用具有明顯的物種特異性。empenthrin 通過抑制肝臟中的 ptb 代謝酶延長小鼠 ptb 誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間，這種效果在大鼠身上不會發(fā)生。

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Poloxipan

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/poloxipan.htmlpoloxipan 是一種泛特異性 polo 樣激酶 (plk) 抑制劑，可以抑制激酶中稱為 polo-box 結(jié)構(gòu)域 (pbd) 的 c 端非催化結(jié)構(gòu)域。poloxipan 對 plk-1/2/3 的 pbd 的 ic50 分別為 3.2 μm、1.7 μm 和 3.0 μm。poloxipan 同時(shí)還抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸結(jié)合域，如 chk-2 的叉頭關(guān)聯(lián) (fha) 域、肽基脯氨酸順/反異構(gòu)酶 (pin1) 的 ww 域和磷酪氨酸結(jié)合域 (stat1/3/5 和淋巴細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶的 sh2 域)。poloxipan 可用于腫瘤的研究。

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Hydracarbazine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hydracarbazine.htmlhydracarbazine 是一種噠嗪。hydracarbazine 能夠有效降低血壓，可用于高血壓的研究。

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Karbutilate

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/karbutilate.htmlkarbutilate (nia-11092) 是一種非選擇性的土壤活性除草劑，用于殺死單葉松樹苗。

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Flurochloridone (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/flurochloridone-standard.htmlflurochloridone (standard)是 flurochloridone 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。flurochloridone (r-40244) 是一種選擇性芽前持久性除草劑。flurochloridone 誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (er) 應(yīng)激并激活未折疊蛋白反應(yīng) (upr) 信號通路。flurochloridone 通過激活 tm4 細(xì)胞中的 eif2α-atf4/atf6-chop-bim/bax 信號通路，損害細(xì)胞活力并誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激介導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

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Diisoamylamine

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/diisoamylamine.htmldiisoamylamine (diisopentylamine) 是一種可用于濕蝕刻的小分子。

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Karbutilate (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/karbutilate-standard.htmlkarbutilate (standard)是 karbutilate 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。karbutilate (nia-11092) 是一種非選擇性的土壤活性除草劑，用于殺死單葉松樹苗。

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Carumonam

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/carumonam.htmlcarumonam (ama-1080; ro 17-2301) 是一種磺化單環(huán) β-內(nèi)酰胺類抗生素，靶向青霉素結(jié)合蛋白 (penicillin-binding?proteins,?pbp)。carumonam 對腸桿菌科、銅綠假單胞菌和流感嗜血桿菌具有高活性，對肺炎鏈球菌和金黃色葡萄球菌具有弱活性或無活性。carumonam 對 β-內(nèi)酰胺酶介導(dǎo)的水解具有抗性。

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Butralin (Standard)

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/butralin-standard.htmlbutralin (standard)是 butralin 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。butralin 是一種廣泛使用的二硝基苯胺類除草劑。

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Lactandrate

官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lactandrate.htmllactandrate 是一種 d-高氮雜-雄甾酮烷化劑。lactandrate 可以與雌激素受體-α (erα) 的配體結(jié)合域 (lbd) 發(fā)生相互作用。lactandrate 對乳腺癌細(xì)胞具有生長抑制作用，gi50 值在 5-65 μm 之間。lactandrate 在小鼠乳腺腫瘤 (mxt 和 cd8f1) 以及人類異種移植 mx-1 中具有抗腫瘤活性。

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