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quiflapon (mk-591)是一種選擇性和特異性的 flap 抑制劑，ic50 為 1.6 nm。quiflapon 也是一種有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑，在完整的人和誘導(dǎo)的大鼠多形核白細(xì)胞 pmnls 中，其 ic50 值分別為 3.1 nm 和 6.1 nm。quiflapon 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
更新時(shí)間:2025-09-11
rivastigmine tartrate (ena 713; sdz-ena 713) 是一種具有口服活性的，有效的膽堿酯酶 (che) 抑制劑，可抑制丁酰膽堿酯酶 (bche) 和乙酰膽堿酯酶 (ache)，ic50 分別為 0.037 μm 和 4.15 μm。rivastigmine tartrate 可透過血腦屏障 (bbb)。rivastigmine tartrate 是一種擬副交感神經(jīng)劑或膽堿能劑，用于研究輕度至中度阿爾茨海默氏型癡呆和帕金森氏病引起的癡呆。
更新時(shí)間:2025-09-11
sb 415286 是一種有效的 gsk-3α 抑制劑，ic50 值為 77.5 nm，ki 值為 30.75 nm；sb 415286 對(duì)人 gsk-3α 和 gsk-3β 的抑制效果相同。
更新時(shí)間:2025-09-11
sobetirome (gc-1) 是一種甲狀腺激素受體 β (trβ) 激動(dòng)劑，sobetirome可選擇性結(jié)合到trβ-1，ec50 為 0.16 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
devimistat (cpi-613) 是一種硫辛酸類似物，可抑制丙酮酸脫氫酶 (pdh) 和 α-酮戊二酸脫氫酶，破壞線粒體代謝 并顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
ricolinostat (acy-1215) 是一種有效，選擇性的 hdac6 抑制劑，ic50 為 5 nm。acy-1215 也可抑制 hdac1，hdac2 和 hdac3，ic50 分別為 58，48 和 51 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
triciribine 是一種 dna 合成 (dna synthesis) 抑制劑，也抑制 akt 和 hiv-1/2，ic50 分別為 130 nm 和 0.02-0.46 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
chir-090是一種有效，緩慢，親和力強(qiáng)的 lpxc 脫乙酰酶抑制劑。它與 e. coli lpxc 結(jié)合的 ki 值為 4.0 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
ctep (ro 4956371) 是一種新穎的，長(zhǎng)效的，可口服的 mglu5 受體別構(gòu)拮抗劑，ic50 值為 2.2 nm，對(duì)其選擇性是對(duì)其他 mglu 受體的 1000 多倍。
更新時(shí)間:2025-09-11
ertugliflozin (pf-04971729) 是有效的、選擇性的、具有口服活性的鈉離子依賴的葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2 (sglt2) 的有效選擇性抑制劑。ertugliflozin (pf-04971729) 對(duì)h-sglt2 的 ic50 值為 0.877 nm。ertugliflozin (pf-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
carfilzomib (pr-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在anbl-6和rpmi 8226細(xì)胞中的 ic50 為5 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
romidepsin (fk 228) 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙酰化酶 (hdac) 抑制劑，抑制 hdac1，hdac2，hdac4 和 hdac6，ic50 值分別為 36 nm，47 nm，510 nm 和 1.4 μm。romidepsin (fk 228) 由紫色桿菌產(chǎn)生，誘導(dǎo) g2/m 細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。
更新時(shí)間:2025-09-11
ly2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (bace1) 抑制劑，ic50 值為 239 nm-249 nm，能夠降低 aβ 蛋白的分泌，ec50 值為 300 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
preladenant 是一種有效，競(jìng)爭(zhēng)性的人腺苷 a2a 受體拮抗劑，ki 為 1.1 nm，比其他腺苷受體選擇性高100倍以上。
更新時(shí)間:2025-09-11
encenicline hydrochloride (evp-6124 hydrochloride) 是一種新型 α7 神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體 (nachrs)激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
gw791343 dihydrochloride是p2x7變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，有種屬特異性，對(duì)人p2x7的pic50為6.9-7.2。
更新時(shí)間:2025-09-11
ys-49 是 pi3k/akt (rhoa 的下游靶標(biāo)) 的激活劑，可減少 3-甲基膽堿處理的細(xì)胞中 rhoa/pten 的激活。ys-49 能通過誘導(dǎo)血紅素加氧酶 (ho-1) 來抑制血管緊張素 ii (ang ii) 刺激 vsmc 細(xì)胞的增殖。ys-49 是異喹啉化合物生物堿，因能激活心臟 β-adrenoceptors 而具有強(qiáng)烈的正性肌力作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
d-64131 是一種具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制劑，抑制微管蛋白聚合的 ic50 值為 0.53 μm。d-64131 具有抗絲分裂活性。d-64131 可用于癌癥研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
(r)-filanesib ((r)-arry-520) 是 filanesib (hy-15187) 的 r 型異構(gòu)體。filanesib 是紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 ksp 抑制劑，ic50 為 6 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
atorvastatin hemicalcium salt (ci-981) 是一種口服活性的 3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶a (hmg-coa) 還原酶抑制劑，具有有效降低血脂的能力。atorvastatin hemicalcium salt 以 ic50分別為 0.39 μm 和 2.39 μm 來抑制人 sv-smc 增殖和侵襲。
更新時(shí)間:2025-09-11
nsc 42834 (jak2 inhibitor v) 是新型 jak2 特異性抑制劑，能以劑量依賴的形式抑制 jak2-v617f 和 jak2-wt 的自磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
salubrinal 是有效的選擇性 eif2α 去磷酸化抑制劑。salubrinal 作為雙特異性磷酸酶 2 (dusp2) 抑制劑，抑制抗膠原蛋白抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎。salubrinal 具有抗 hsv-1 病毒的活性，并抑制由 hsv-1 蛋白 icp34.5 介導(dǎo)的 eif2α 的去磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
pf-670462 是一種有效的，選擇性的 casein kinase (ckiε/ckiδ) 抑制劑，ic50 值分別為 7.7 nm 和 14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
ezetimibe (sch 58235) 是有效的膽固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制劑。ezetimibe 是一種 npc1l1 抑制劑，是有效的 nrf2 激活劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
vicriviroc maleate (sch-417690 maleate; sch-d maleate) 是一種有效，選擇性，可口服，可透過血腦屏障的 ccr5 拮抗劑，ki 值為 2.5 nm，同時(shí)抑制外周血單核細(xì)胞中的 hiv-1 的活性，ic90 值分別為 3.3 nm (jrfl)，2.8 nm (ada-m)，1.8 nm (301657)，4.9 nm (jv1083) 和 10 nm (ru?570)。
更新時(shí)間:2025-09-11
bazedoxifene acetate (tse-424 acetate) 是一種有口服活性的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene acetate 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
esomeprazole magnesium trihydrate ((s)-omeprazole magnesium trihydrate) 是一種有效的具有口服活性 h+, k+-atpase 抑制劑，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。esomeprazole magnesium trihydrate 是一種外泌體抑制劑，通過抑制 v-h+-atpases 來阻斷外泌體的釋放。
更新時(shí)間:2025-09-11
esomeprazole sodium ((s)-omeprazole sodium) 是一種有效的具有口服活性質(zhì)子泵 (proton pump) 抑制劑，可通過抑制胃壁細(xì)胞中的 h+, k+-atpase 來降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。esomeprazole 是一種外泌體抑制劑，通過抑制 v-h+-atpases 來阻斷外泌體的釋放。
更新時(shí)間:2025-09-11
pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制劑，可阻斷其轉(zhuǎn)錄活性并阻止細(xì)胞凋亡。pifithrin-α hydrobromide 同時(shí)為 aryl hydrocarbon receptor (ahr) 的激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
rimegepant (bms-927711) 是一種有效的降鈣素基因相關(guān)肽 (cgrp) 受體拮抗劑，對(duì) hcgrp 受體的 ki 為 0.027 nm，ic50 為 0.14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
anamorelin (rc-1291) hydrochloride 是一種有效的 ghrelin receptor 激動(dòng)劑，flipr 檢測(cè)中，ec50 為 0.74 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
cobimetinib racemate (gdc-0973 racemate; xl518 racemate) 是 cobimetinib 的外消旋體。cobimetinib 是一種有效的選擇性 mek 抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
asenapine hydrochloride，一種抗精神病藥物，同時(shí)是 5-ht (1a, 1b, 2a, 2b, 2c, 5a, 6, 7) 和 dopamine (d2，d3，d4) 受體的拮抗劑，對(duì) 5-ht 受體的 ki 值分別為 0.03-4.0 nm，多巴胺受體的 ki 值分別為 1.3，0.42，1.1 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
pf-543 citrate (sphingosine kinase 1 inhibitor ii citrate) 是一種有效，選擇性，可逆和鞘氨醇競(jìng)爭(zhēng)性 sphk1 抑制劑，ic50 為 2 nm，ki 為 3.6 nm。pf-543 citrate 對(duì) sphk1 的選擇性是 sphk2 的 100 倍以上。pf-543 citrate 還是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (s1p) 形成的有效抑制劑，ic50 為 26.7 nm。pf-543 citrate 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，壞死和自噬。
更新時(shí)間:2025-09-11
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